研究人员使用新化合物寻找更安全的止痛进展

佛罗里达州斯克里普斯研究所的科学家们创造了一系列新的镇痛化合物，如吗啡和其他药物，通过激活阿片受体来缓解疼痛，但不会引起许多危险和不需要的副作用，这些副作用导致阿片类药物相关的过量服用和死亡人数。

11 月 22 日，在国家科学院院刊上，生物化学家 Laura Bohn 博士及其同事描述了一种名为 SR-17018 的化合物，它激活与阿片类药物相同的镇痛受体，包括吗啡、羟考酮和芬太尼;然而，它以不同于这些药物的方式与阿片受体结合，使阿片受体开放并可供人体自身的天然止痛物质使用，显然可以增强止痛效果。在今年早些时候发表的一项研究中(Pantouli 等人，2021 年，神经药理学)，科学家们写道，该小组表明，该化合物在对化疗引起的神经性疼痛的小鼠研究中表现特别好。

在当前的报告中，作者在理解为什么这些药物看起来如此不同方面取得了长足的进步。

“我们证明这些化合物与受体上的结合位点与典型的阿片类药物不同。因此，它们似乎使受体保持开启状态，但仍能接受内源性阿片类药物，”斯克里普斯分子研究部博恩说佛罗里达州木星的医学。“在神经病变疼痛方面，我们表明它们远优于吗啡和羟考酮;此外，SR-17018 不会减少呼吸。”

作者还描述了一种相关化合物，它更有效，可诱导呼吸抑制，但剂量高于缓解疼痛所需的剂量。重要的是，为了安全起见，这种化合物 SR-14968 被证明对过量的救援药物纳洛酮有反应，当给予足够高的剂量以抑制呼吸时。